ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
(информация для пациентов)
Бисептол
Biseptol®
Регистрационный номер: П № 014891/01 – 2003 от 07.04.2003
Торговое название: Бисептол
МНН: ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм)
Лекарственная форма: суспензия пероральная 240 мг в 5 мл
Состав:
100 мл суспензии содержит
Действующие вещества: сульфаметоксазол 4000 мг
триметоприм 800 мг
Вспомогательные вещества: кремофор RH 40, магний-алюминиевый силикат, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, лимонная кислота, гидрофосфат натрия, метилгидроксибензоат (0,15 г), пропилгидроксибензоат (0,05 г), сахаринат натрия (0,064 г), мальтитол, земляничный аромат, пропиленгликоль (2,5 г), очищенная вода.
Не содержит сахара.
Описание: суспензия белого или светло-кремового цвета с земляничным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство (сульфаниламиды, сульфаметоксазол и триметоприм).
Код АТС: J01ЕЕ01.
Фармакологическое действие
Ко-тримоксазол – комбинированный антибактериальный препарат, относящийся к группе сульфаниламидов.
Ко-тримоксазол химиотерапевтическое средство с широким спектром бактерицидного действия, обусловленного блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.
Активность препарата проявляется в отношении почти всех групп микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, а также Pneumocystis carinii, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, (включая энтерогенные штаммы), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumopnia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Ps.aeruginosa) крупные вирусы – Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), простейшие: Plazmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, – Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.
Фармакокинетика
При пероральном приеме оба компонента препарата всасываются из желудочно-кишечного тракта в 90%. Терапевтический уровень концентрации активных веществ в крови и тканях устанавливается через 60 минут после приема и сохраняется в течение 12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа. Препарат хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости.
Связь с белками плазмы – 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма – 45%. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метоболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) ив неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество – через кишечник. Т1/2 сульфаметоксазола – 9-11 ч, триметоприма – 10-12 ч, у детей – существенно меньше и зависит от возраста: до первого года – 7-8 ч, 1-10 лет – 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек Т1/2 увеличивается.
Показания
Препарат применяют для лечения заболеваний вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекций дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого,
инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзилит; скарлатина,
инфекции мочеполовых органов: пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема,
инфекции ЖКТ: дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, салмонеллоносительство, холера, холецистит, холангит, гастроэнтериты вызванные энтеротоксичными штаммами Е.соli, инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс и раневые инфекции,
А также : остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый), сепсис, перитонит, менингит, абсцесс головного мозга, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), коклюш (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к триметоприму и/или сульфаниламидам, беременность, период грудного вскармливания, дети до 3 месяца жизни, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия у детей.
С осторожностью применят при дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболевании щитовидной железы.
http://medi.ru/doc/12069.htm